Dapoxetine hydrochloride là một chất ức chế chọn lọc quá trình tái hấp thu serotonin. Được sử dụng trong điều trị xuất tinh sớm ở nam giới.
Mã ATC của Dapoxetin hydrochloride là G04BX14
Thuốc PRILIGY chứa hoạt chất Dapoxetin hydrochloride được bào chế dạng viên nén với hàm lượng là 30 mg và 60 mg.
- Viên nén PRILIGY 30 mg chứa 30 mg dapoxetine HCL
- Vien nén PRILIGY 60 mg chứa 60 mg dapoxetine HCl
Các tá dược: Lactose, cellulose-vi tinh thể, natri croscarmellose, magie stearat, hypromellose, titanium dioxide….
Hoạt chất Dapoxetine hydrochloride có cấu trúc hóa học như sau:
CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
Thuốc Dapoxetine hydrochloride có tác dụng trong điều trị xuất tinh sớm là do cơ chế ức chế tái hấp thu serotonin cảu tế bào thần kinh, dẫn đến tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh tại các thụ thể trước và sau khớp thần kinh.
DƯỢC ĐỘNG HỌC DAPOXETIN HYDROCHLORIDE
Hấp thu
Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) được hấp thu nhanh vào cơ thể khi dùng đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) xảy ra sau 1-2 giờ khi sửu dụng thuốc bằng đường uống.
Sinh khả dụng tuyệt đối của Dapoxetin hydrochloride là 42% ( từ 15- 76%). Sau khi uống liều duy nhất 30 mg và 60 mg khi đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Dapoxetin hydrochloride lần lượt là 297 ng / ml sau 1,01 giờ và 498 ng / ml sau 1,27 giờ.
Phân bố
Trong ống nghiệm, hơn 99% Dapoxetin hydrochloride liên kết với protein của con người. 98,5% chất chuyển hóa của Dapoxetin hydrochloride có hoạt tính (desmethyldapoxetine) liên kết với protein
Chuyển hóa
Dapoxetin hydrochloride được chuyển hóa qua gan thận, bởi nhiều hệ thống enzym chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase (FMO1).
Thải trừ
Các chất chuyển hóa của dapoxetine chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu. Chất hoạt tính không thay đổi không được phát hiện trong nước tiểu.
CHỈ ĐỊNH DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) được bác sĩ kê đơn trong điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới có độ tuổi từ 18 đến 64 tuổi, thảo mãn các điều kiện sau:
- Xuất tinh liên tục hoặc tái phát với kích thích tình dục tối thiểu trước, trên, hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân muốn
- Ảnh hưởng tâm lí do xuất tinh sớm
- Kiểm soát xuất tinh kém
CHỐNG CHỈ ĐỊNH DAPOXETIN HYDROCHLORIDE
Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) chống chỉ định cho các đối tượng sau:
Bệnh nhân quá mẫn với Dapoxetin hydrochloride hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
Bệnh nhân mắc bệnh lí tim nghiêm trọng (như suy tim (NYHA độ II-IV), bất thường dẫn truyền (blốc AV độ hai hoặc độ ba) không được điều trị bằng máy tạo nhịp tim vĩnh viễn, bệnh tim thiếu máu cục bộ nghiêm trọng hoặc bệnh van tim nghiêm trọng.
Bệnh nhân bị mắc suy gan, suy thận nặng
Dapoxetin hydrochloride cũng chống chỉ định khi dùng đồng thời với các thuốc sau:
- Dùng ồng thời với chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), hoặc điều trị với MAOI trong vòng 14 ngày trước đó.
- Dùng đồng thời với thioridazine, hoặc điều trị thioridazine trong vòng 14 ngày trước đó
- Dùng đồng thời thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs)] hoặc các sản phẩm thuốc / thảo dược khác có tác dụng serotonergic [ví dụ: L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, lithium, St . John’s Wort (Hypericum perforatum)] hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị bằng các sản phẩm thuốc / thảo dược này.
- Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir, atazanavir, v.v.
Chú ý: Không dùng thuốc Dapoxetin hydrochloride nếu trong vòng 14 ngày trước đó sử dụng các thuốc kể trên. Đồng thời, trong vòng 7 ngày sau khi sử dụng thuốc Dapoxetin hydrochloride không nên sử dụng các thuốc trên
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
Liều dùng
- Liều khởi đầu được khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân là 30 mg, uống trước khoảng 1 đến 3 giờ trước khi sinh hoạt tình dục.
- Khi sử dụng Dapoxetin hydrochloride với liều 30 mg không hiệu quả có thể tăng liều đến liều khuyến cáo tối đa là 60 mg, với các tác dụng phụ có thể chấp nhận được
- Tần suất dùng thuốc Dapoxetin tối đa được khuyến nghị là một liều mỗi 24 giờ.
Cách dùng:
- Thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) được sử dụng bằng đường uống.
- Thuốc nên được uống nguyên viên, không được bẽ vỡ viên, đồng thời uống thuốc priligy 30mg với một ly nước đầy.
- Thuốc Dapoxetin hydrochloride có thể dùng trong bữa ăn hoặc sau ăn
Chú ý:
- Bệnh nhân khi sử dụng Dapoxetin hydrochloride nên cẩn thận để tránh các tình huống mà chấn thương có thể dẫn đến ngất xỉu hoặc xảy ra các triệu chứng thường gặp như chóng mặt hoặc choáng váng
- Thuốc chỉ được sử dụng cho nam giới trưởng thành (từ 18 đến 64 tuổi)
- Trước bác sĩ kê đơn thuốc Dapoxetin hydrochloride, nên hỏi bệnh sử cẩn thận như tư thế đứng trong quá khứ và cũng như thực hiện kiểm tra tư thế đứng (huyết áp và nhịp mạch, nằm ngửa và đứng). Nếu bệnh nhân có tiền sử liên quan đến phản ứng thế đứng hoặc xét nghiệm tư thế đứng cho thấy loại phản ứng này, nên tránh điều trị bằng Dapoxetin hydrochloride.
Sử dụng Dapoxetin hydrochloride cho các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)
Dữ liệu lâm sàng của việc sử dụng Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) cho người cao tuổi còn hạn chế. Vì vậy, Tính an toàn và hiệu quả của Dapoxetin chưa được thiết lập ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên sử dụng Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) cho những người dưới 18 tuổi
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng Dapoxetin hydrochloride cho bệnh nhân suy thận, nhưng nên thận trọng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
Thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) không nên sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng
Bệnh nhân suy gan
Thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.
Nhưng chống chỉ định Dapoxetin ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng (Child-Pugh Class B và C)
Quá liều dapoxetin
Trong các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành, không có quá liều thuốc sử dụng. Không có báo cáo về quá liều Dapoxetin trong các thử nghiệm lâm sàng. Đồng thời, Việc sử dụng Dapoxetin hydrochloride với liều hàng ngày lên đến 240 mg (hai liều 120 mg cách nhau 3 giờ) không có báo cáo tác dụng phụ nào
Các triệu chứng của quá liều với Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg bao gồm:
- Buồn ngủ
- Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn,
- Nhịp tim nhanh, run, kích động
- Chóng mặt.
Xử lí khi quá liều Dapoxetin
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ y tế nên được áp dụng theo yêu cầu.
Dapoxetin hydrochloride liên kết với protein huyết tương cao và thể tích phân phối lớn nên sử dụng lợi tiểu, lọc máu, truyền máu và truyền máu là không có lợi.
Không có thuốc giải độc cụ thể nào khi quá liều Dapoxetin hydrochloride
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
Tính an toàn của Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) được đánh giá trên 6081 bệnh nhân nam giới bị xuất tinh sớm tham gia vào 5 thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược:
- 4222 người nhận PRILIGY,
- 1615 người nhận PRILIGY 30 mg khi cần thiết
- 2607 người nhận 60 mg, khi cần thiết hoặc một lần mỗi ngày.
Ngất
Ngất (mất ý thức )đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và được coi là liên quan đến sử dụng thuốc.
Phần lớn các trường hợp xảy ra trong 3 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc, sau liều đầu tiên hoặc liên quan đến các thủ tục liên quan đến nghiên cứu tại cơ sở y tế (chẳng hạn như lấy máu và diễn tập tư thế đứng và đo huyết áp). Trước khi bị ngất bệnh nhân thường mắc các triệu chứng hoang tưởng
Hạ huyết áp thế đứng
Hạ huyết áp tư thế đứng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng
Các tác dụng không mong muốn của thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg thường gặp nhất (> 5%) được báo cáo là:
- Nhức đầu, chóng mặt
- Buồn nôn, tiêu chảy
- Mất ngủ và mệt mỏi.
Các hiện tượng phổ biến nhất dẫn đến việc ngừng thuốc là buồn nôn (2,2% đối tượng được điều trị bằng PRILIGY) và chóng mặt (1,2% đối tượng được điều trị bằng PRILIGY).
Các tác dụng không mong muốn xảy ra trên 1% đối tượng được báo cáo là
- Tăng huyết áp
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, Nhức đầu,Run
- Rối loạn thị lực: Nhìn mờ
- Rối loạn thíng giác: Ù tai
- Hô hấp, lồng ngực và rối loạn trung thất: Tắc nghẽn xoang, Ngáp
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, Nôn, Đau bụng, Khô miệng, Khó tiêu, Đầy hơi, Táo bón, Chướng bụng
- Rối loạn mạch máu
- Mệt mỏi
- Khó chịu
- Rối loạn hệ thống sinh sản và rối loạn vú
- Rối loạn cương dương
- Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, Lo lắng, Thần kinh
- Ham muốn tình dục giảm
TƯƠNG TÁC DAPOXETINE HYDROCHLORIDE VỚI CÁC LOẠI THUỐC KHÁC
Có khả năng xảy ra tương tác với chất ức chế monoamine oxidase
Đã có các báo cáo về tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ỡ những bệnh nhân dùng Dapoxetin kết hợp với chất ức chế monoamine oxidase (MAOI). Các tác dụng phụ này có thể gây tử vong, bao gồm: tăng thân nhiệt, cứng khớp, rung giật cơ, mất ổn định tự trị có thể xảy ra nhanh biến động của các dấu hiệu quan trọng và thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm kích động cực độ tiến triển đến mê sảng và hôn mê.
Ccs tác dụng không mong muốn này cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân gần đây đã ngừng sử dụng thuốc dapoxetin và bắt đầu điều trị MAOI.
Nghiên cứu trên động vật về việc sử dụng kết hợp SSRI và MAOIs cho thấy rằng các thuốc này có thể tác động hiệp đồng để làm tăng huyết áp và kích thích hành vi.
Vì vậy, không nên sử dụng Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg ) kết hợp với MAOI, hoặc trong vòng 14 ngày ngừng điều trị với MAOI. Đồng thời , trong vòng 7 ngày sau khi sử dụng Dapoxetin hydrochloride không nên sử dụng MAOI .
Khả năng tương tác với thioridazine
Thioridazine gây kéo dài khoảng QTc, có liên quan đến rối loạn nhịp thất nghiêm trọng.
Thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) ức chế isoenzyme CYP2D6, gây ức chế quá trình chuyển hóa của thioridazine. Dẫn đến, tăng nồng độ thioridazine làm tăng kéo dài khoảng QTc.
Vì vậy, Không nên dùng Dapoxetin hydrochloride đồng thờivới thioridazine hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với thioridazine. Đồng thời, sau khi ngừng sử dụng Dapoxetin trong vòng 7 ngày, không nên dùng thioridazine.
Các sản phẩm thuốc/ thảo dược có tác động lên hệ serotonergic
Cũng như các SSRI khác, dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc / thảo dược có hệ serotonergic (bao gồm MAOIs, L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, SSRIs, SNRis, lithium và các chế phẩm St. John’s Wort (Hypericum perforatum) ) có thể dẫn đến một tỷ lệ các tác dụng liên quan đến serotonin.
Không nên sử dụng Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) kết hợp với các SSRI, MAOI khác, các sản phẩm thuốc / thảo dược hệ serotonergic khác hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị với các sản phẩm thuốc / thảo dược này. Tương tự, không nên sử dụng các sản phẩm thuốc / thảo dược này trong vòng 7 ngày sau khi ngừng sử dụng PRILIGY.
Các sản phẩm thuốc có hoạt tính thần kinh trung ương
Việc sử dụng Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) đồng thời với các sản phẩm thuốc có hoạt tính thần kinh trung ương chưa được đánh giá một cách có hệ thống ở những bệnh nhân bị xuất tinh sớm.
Do đó, nên thận trọng nếu cần sử dụng đồng thời PRILIGY và các sản phẩm thuốc như vậy.
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE GIÁ BAO NHIÊU?
Hiện nay, trên thị trường hoạt chất Dapoxetin hydrochloride với các tên biệt dược khác nhau như: Priligy 30mg, Priligy 60mg…
- Giá bán buôn priligy 30mg kê khai tại cục quản lí Dược: 192,150/Viên
- Giá bán buôn priligy 60mg kê khai tại cục quản lí Dược: 244,650/Viên
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE MUA Ở ĐÂU?
Thuốc Priligy được bán tại các nhà thuốc trên toàn quốc. Đồng thời khi mua thuốc Priligy bạn phải có đơn của bác sĩ. Vì vậy, bạn nên thăm khám bác sĩ đầy đủ trước khi sử dụng thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg).
BẢO QUẢN DAPOXETIN HYDROCHLORIDE
- Bảo quản thuốc Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) ở nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp
- Nên bảo quản ở nhiệt độ dưới 25C, độ ẩm dưới 80%
- Để Dapoxetin hydrochloride (priligy 30mg, 60mg) tránh xa tầm tay trẻ em
CÁC THUỐC CHỨA HOẠT CHẤT DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
Priligy 30 mg
- Tên Thuốc: Priligy 30 mg
- SĐK:VN-20121-16
- Hoạt Chất: Dapoxetin 30mg
- Dạng viên: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói: Hộp 01 vỉ x 01 viên; Hộp 01 vỉ x 03 viên.
- HSD: 3 năm kể từ ngày sản xuất
- Nhà sản xuất: Menarini- Von Heyden GmbH, Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Federal Germany
- Nhà đăng kí: A. Menarini Singapore Pte. Ltd, 30 Pasir Panjang Road, # 08-32 Mapletree Business City, Singapore (117440) Singapore
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: 192,150/Viên
Priligy 60 mg
- Tên Thuốc: Priligy 60 mg
- SĐK: VN-20122-16
- Hoạt Chất – Nồng độ/ hàm lượng Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin HCl)
- Dạng viên: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói Hộp 01 vỉ x 03 viên.
- HSD: 36 tháng
- Nhà sản xuất: Menarini- Von Heyden GmbH. Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Federal Đức
- Nhà đăng kí: A. Menarini Singapore Pte. Ltd. 30 Pasir Panjang Road, # 08-32 Mapletree Business City, Singapore (117440) Singapore
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: 244,650/Viên
Tên Thuốc Rilixetin
- SĐK: VD-28738-18
- Hoạt Chất; Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin hydrochlorid) 30mg
- Dạng viên: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 4 viên
- HSD: 2 năm kể từ ngày sản xuất
- Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera. Lô A17 KCN Tứ Hạ, P. Tứ Hạ, TX. Hương Trà, Thừa Thiên Huế Việt Nam
- Nhà đăng kí: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera. Lô A17 KCN Tứ Hạ, P. Tứ Hạ, TX. Hương Trà, Thừa Thiên Huế Việt Nam
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: 130,000/Viên
Tên Thuốc Sustinex-30
- SĐK: VN3-79-18
- Hoạt Chất; Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin HCl) 30mg
- Dạng viên: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói: Hộp 10 vỉ x 6 viên
- HSD: 2 năm kể từ ngày sản xuất
- Nhà sản xuất: Emcure Pharmaceuticals Ltd. Lane No. 3. Phase-II, SIDCO Industrial Complex Bari-Brahmana, Jammu (J&K) India
- Nhà đăng kí: Emcure Pharmaceuticals Ltd. Emcure House, T-184, M.I.D.C., Bhosari, Pune 411 026, India
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: ₫25,500/Viên
Tên Thuốc DURAPIL
- SĐK: VD-30727-18
- Hoạt Chất: Dapoxetin (dưới dạng Dapoxetin HCl) 30mg
- Dạng viên: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 10 viên
- HSD: 36 tháng
- Nhà sản xuất: Công ty cổ phần SPM. Lô 51- Đường số 2- KCN Tân Tạo- P. Tân Tạo A, Q. Bình Tân- TP. HCM Việt Nam
- Nhà đăng kí: Công ty cổ phần SPM. Lô 51- Đường số 2- KCN Tân Tạo- P. Tân Tạo A, Q. Bình Tân- TP. HCM Việt Nam
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: 130,000/Viên
Xem thêm: Thuốc Durapil 30mg điều trị xuất tinh sớm
Tên Thuốc Oxetine tablets 60mg
- Số Đăng Ký: VN-20378-17
- Hoạt Chất: Dapoxetine (dưới dạng Dapoxetine HCl) 60mg
- Dạng Bào Chế: Viên nén bao phim
- Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 1 viên. Hộp 1 vỉ x 4 viên
- Hạn sử dụng: 2 năm kể từ ngày sản xuất
- Nhà sản xuất: Kusum Healthcare Private Limited SP-289 (A), RIICO Industrial Area Chopanki (Bhiwadi) Distt – Alwar – Rajasthan Ấn Độ
- Nhà Đăng ký: APC Pharmaceuticals & Chemical Limited 19/F, Chung Hing Commercial BLDG. 62-63 Connaught Road Central, Central Hong Kong
- Giá bán buôn kê khai tại cục quản lí Dược: 125,000/Viên
Xem thêm: Thuốc Oxetine 30mg điều trị xuất tinh sớm
Tài liệu tham khảo:
1. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1269/smpc
2. Drugbankvn:
